Отравленная стрела. Ученые нашли антибиотик с уникальным двойным действием

11 июня 2020, 11:49
Цей матеріал також доступний українською

Исследователи обнаружили антибиотик, который одновременно пробивает стенки бактерий и разрушает фолиевую кислоту в их клетках — убивая, как отравленная стрела.

При этом вещество под названием SCH-79 797 не вызывает резистентность, то есть устойчивость бактерий к антибиотикам, уверены авторы открытия.

Бактериальные инфекции бывают двух видов — грамположительные и грамотрицательные. Ключевое отличие состоит в том, что грамотрицательные бактерии защищены внешним слоем, который защищает от большинства антибиотиков. За последние 30 лет на рынке не появилось новых классов препаратов, которые убивали грамотрицательные вещества.

Видео дня

«Это первый антибиотик, который может воздействовать на грамположительные и грамотрицательные вещества, игнорируя сопротивление. С точки зрения „почему это полезно?“, суть в этом. Но мы, ученые, больше всего взволнованы тем, как работает этот антибиотик — атакуя с помощью двух разных механизмов в одной молекуле», — сказал Земер Гитай, профессор биологии из Принстона и старший автор статьи.

«Мы надеемся, что это свойство можно будет обобщить, что приведет к появлению лучших антибиотиков и даже новых типов антибиотиков в будущем», — добавил ученый.

Самая большая слабость антибиотиков заключается в том, что бактерии быстро развиваются и мутируют, чтобы противостоять им, но команда Принстона обнаружила, что даже при чрезвычайных усилиях они не смогли создать какую-либо устойчивость к этому соединению.

Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). С английского «irresistance» можно перевести как «отсутствие сопротивления».

«Для исследователя антибиотиков это все равно, что открыть формулу для превращения свинца в золото или ездить на единороге — то, чего все хотят, но никто не верит, что это возможно. Моим первым испытанием было убедить лабораторию, что это правда», — сказал доктор наук Джеймс Мартин, который провел большую часть своей карьеры, работая над этим соединением.

Исследовательская группа столкнулась с двумя огромными техническими проблемами: пытаясь доказать, что ничто не может противостоять SCH-79 797, а затем выяснить, как же работает соединение.

Чтобы доказать неуязвимость и резистентность нового антибиотика, Мартин попробовал множество методов, ни один из которых не выявил у бактерий устойчивости к соединению. Наконец, он применил «грубую силу»: в течение 25 дней ученый снова и снова подвергал бактерии воздействию препарата. Так как бактерии тратят около 20 минут на поколение, микробы имели миллионы шансов развить резистентность — но они этого не сделали.

Доказательство отрицания невозможно с точки зрения логики, поэтому исследователи используют в своей работе такие фразы, как «необнаружимо низкие частоты сопротивления» и «не обнаруживаемая резистентность».

Мартин в конце концов обнаружил, что SCH-79 797 использует два различных механизма в одной молекуле, как стрела, покрытая ядом.

«Стрела должна быть острой, чтобы проникнуть в тело, но яд должен убивать и сам по себе», — сказал Бенджамин Браттон, научный сотрудник в области молекулярной биологии и лектор Института интегративной геномики им. Льюиса Сиглера, еще один соавтор работы.

Стрела нацелена на внешнюю мембрану — пронизывающую даже толстую броню грамотрицательных бактерий — в то время как яд разрушает фолат, фундаментальный строительный блок РНК и ДНК. Исследователи были удивлены, обнаружив, что эти два механизма работают синергетически, объединяя в себе больше, чем сумму их частей.

Была одна проблема: оригинальное вещество SCH-79 797 убивал клетки человека и бактериальные клетки примерно на одинаковом уровне, а это означало, что в качестве лекарства он рискует убить пациента до того, как убьет инфекцию. Производное, то есть Irresistin-16 лишено этого недостатка. Это вещество почти в 1000 раз активнее воздействует на бактерии, чем на клетки человека, что делает его многообещающим антибиотиком.

Как сообщают исследователи, Irresistin-16 доказал свою эффективность в рамках испытаний и успешно справился с венерическим заболеванием, гонореей, у мышей. Бактерия гонококк (Neisseria gonorrhoeae), вызывающая эту болезнь, как раз и является грамотрицательной. Гонококк входит в топ-5 патогенов, сложнее прочих поддающихся лечению, и устойчив практически ко всем известным препаратам.

Добавим, Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) предостерегает от чрезмерного использования антибиотиков во время пандемии коронавируса.

Как заявил глава ВОЗ Тедрос Аданом Гебрейесус в ходе брифинга, мир «теряет способность» использовать критически важные препараты. По его словам, активное применение антибиотиков приводит к усилению резистентности бактерий и, соответственно, к увеличению смертности от других инфекционных заболеваний.

Глава ВОЗ подчеркнул, что устойчивость к антибиотикам является «одной из самых насущных проблем нашего времени». Он призвал весь мир искать новые модели для стимулирования перспективных новаторских разработок в этой области.

Правовая информация. Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта. НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу.

poster
Подписаться на ежедневную email-рассылку
материалов раздела Здоровье
Главные новости о здоровье, фитнесе и питании
Каждую субботу

Присоединяйтесь к нам в соцсетях Facebook, Telegram и Instagram.

Показать ещё новости
Радіо НВ
X